PCSK9 инхибитори: какво трябва да знаете

Съдържание

• PCSK9: Какво трябва да знаете
• PCSK9 ген
• Видове лекарства PCSK9 и как работят
• Странични ефекти и рискове
• PCSK9 Лекарства и статини: Как се сравняват
• Как това влияе на лечението на висок холестерол?

PCSK9: Какво трябва да знаете

Може би сте чували за PCSK9 инхибитори и как този клас лекарства може да бъде следващият голям пробив в лечението на висок холестерол. За да разберете как работи този нов клас лекарства, първо трябва да разберете гена PCSK9.

Прочетете, за да научите за този ген, как той влияе на нивата на холестерола в кръвта и как изследователите използват тази информация, за да създадат нови лечения за твърде често срещан проблем.

PCSK9 ген

Всички ние имаме ген, наречен пропротеин конвертаза субтилизин / кексин тип 9 (PCSK9). Този ген влияе пряко върху броя на липопротеините с ниска плътност (LDL) рецептори в организма. LDL рецепторите помагат да се регулира количеството LDL холестерол, който влиза в кръвта. Повечето LDL рецептори се намират на повърхността на черния дроб.

Някои мутации на PCSK9 гена могат да намалят броя на LDL рецепторите. Това може да причини наследствена форма на висок холестерол, известна като хиперхолестеролемия. Високият LDL холестерол може да доведе до сърдечно-съдови заболявания, инфаркт или инсулт.

Други мутации на PCSK9 гена всъщност могат да понижат LDL холестерола чрез увеличаване на броя на LDL рецепторите. Хората с по-ниски нива на LDL холестерол имат по-нисък риск от развитие на сърдечни заболявания и инсулт.

Видове лекарства PCSK9 и как работят

PCSK9 лекарствата потискат ензима PCSK9, експресиран от гена. Ето защо те се наричат ​​PCSK9 инхибитори.

През август 2015 г. Администрацията по храните и лекарствата (FDA) одобри еволокумаб (Repatha), PCSK9 инхибитор от Amgen. В клинични проучвания хората, приемащи еволокумаб в продължение на една година, намаляват LDL холестерола с около 60 процента в сравнение с контролната група. Една година по-късно, малко над 2 процента от тези в групата със стандартна терапия имат сериозно събитие, свързано със сърцето, в сравнение с малко под 1 процента от тези, които приемат еволокумаб.

През юли 2015 г. FDA одобри alirocumab (Praluent). Скорошно клинично проучване имаше подобен успех в понижаването на LDL холестерола. Само 1,7 процента от пациентите са преживели някакъв вид сърдечно събитие по време на проучването за 78 седмици.

Странични ефекти и рискове

Всички лекарства имат потенциал за странични ефекти. Съобщава се за нежелани събития при 69 процента от хората, приемащи еволокумаб в клиничните проучвания. Подуване или обрив на мястото на инжектиране, болка в крайниците и умора бяха някои от съобщените странични ефекти. По-малко от 1% съобщават за психическо объркване, затруднено фокусиране или други неврокогнитивни проблеми.

В проучванията с аликокумаб са съобщени нежелани събития при 81 процента от участниците, приемащи наркотика. Те включват реакции на мястото на инжектиране, мускулна болка и събития, свързани с очите. Малко повече от 1% от участниците съобщават за неврокогнитивни нежелани събития. Те включват увреждане на паметта и объркване.

Дългосрочните странични ефекти и рискове все още не са известни.

PCSK9 Лекарства и статини: Как се сравняват

Както PCSK9 инхибиторите, така и статините са показали, че са ефективни за понижаване на LDL холестерола.

Статините работят, като блокират HMG-CoA редуктазата. Това е ензим, който черният ви дроб използва за производството на холестерол. Статините също помагат на тялото ви да абсорбира натрупаните холестеролни отлагания от артериите си. Повечето хора могат да приемат статини без затруднения, но някои хора не могат да понасят странични ефекти като храносмилателни проблеми и мускулни болки. Статините съществуват отдавна, така че вашият лекар може да ви даде информация за това как работят в дългосрочен план. Те се предлагат в търговска марка и генерични таблети и станаха доста достъпни.

PCSK9 инхибиторите могат да осигурят друга възможност за лечение на хора, които имат висок LDL холестерол, са изложени на висок риск от сърдечно-съдови заболявания и не могат да понасят статини. Тези по-нови лекарства изискват инжекции на всеки две до четири седмици. Все още нямаме достатъчно информация, за да знаем как PCSK9 инхибиторите ще намалят сърдечно-съдовите събития във времето.

Как това влияе на лечението на висок холестерол?

Според американските центрове за контрол и профилактика на заболяванията 73,5 милиона възрастни в САЩ имат висок LDL холестерол. Понастоящем статините са терапия от първа линия за онези, които не могат да контролират холестерола си чрез диета и физически упражнения.

PCSK9 инхибиторите могат да станат жизнеспособно алтернативно лечение за хора, които не могат да приемат статини.